同为扩血管药，治疗作用有何大差别？

二十世纪九十年代，美国黑人 Murad 等研究课题了酯类扩张静脉的关键作用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提高，但是必需细胞内为 NO 后发挥扩静脉关键作用。

NO-cGMP 频率通路关键作用的阐述也为药品的共同开发指引了方向，一方面是提高某一组织内的 NO 沸点而发挥关键作用，另外一方面是降低某些组织里面 cGMP 沸点。本期简介，我们就来讨论现今常用的 PDE 肽。

本期简介：同为扩静脉药，放射治疗关键作用有何大相异？

现今常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与沸点普遍存在何种彼此间？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 肽？此类药品在用作时需注意哪些风险？

参考正确

1. PDE-3 肽：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抗红细胞药品，其 CFDA 准许制剂为主要用途间歇性跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理应用参考如预防 PCI 术后后高血压。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、症状适当增减沸点。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ测试，断定科林他唑在预防脑卒里面方面类似阿司匹林，出血性事件的年发生率要比阿司匹林组的非常较差，但激起的头疼、消化不良、心悸、胸痛和心动过速等非常常见，拆去科林他唑的病患需求量比拆去阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和静脉扩张药品，其 CFDA 准许制剂是主要用途其他治果较差的急慢性现如今脑出血，其他病理应用如放射治疗肺部脏手术后时较差心排血量。

其效应与沸点有关，小沸点时主要乏善可陈为正性肌力关键作用，但当沸点加大，逾到稳定的小得多正性肌力效应时，其扩静脉关键作用也随沸点的降低而加强。

浪费成本沸点为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注保持稳定。小得多日沸点不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 肽：提格林

FDA 准许用词主要用途肺部炎红细胞渐增和真性红细胞渐增，减较差红细胞生成，具有正性肌力和舒静脉关键作用，不免引发黏性潴留。作为 PDE3 抑制作口服也能抑制作用红细胞的群聚。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抗红细胞药品等合用可降低发生出血的风险。

此外，PDE-4 肽还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、科林司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，现今仍未能在我国证券交易所。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾托

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类药品最出名，广泛主要用途异性恋勃起功能障碍的放射治疗，由于是静脉扩张剂，也可主要用途减较差腹腔型肺部腹腔热力（美国 FDA 仍未能准许将伐地那非主要用途放射治疗此制剂）。

这一系列药品明令禁止与任何形式的酯药品同时应用。用作西地那非后 24 小时内或用作他逾那非后 48 小时内迷信用作，即使在这些整整窗之后，可能仍普遍存在较差的致心悸关键作用。另外，肺部静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误都是肺部炎腹腔型肺部腹腔热力，而肺部静脉扩张药如 PDE5 肽可使 PVOD 病患的心静脉情况下总体每况愈下，故不推荐此类病患用作。

特别注意的是以上游离的 PDE 肽如提格林、科林他唑对于脑出血（HF）病患有潜在危害性，要评核风险。而 PDE-5 肽对有临界性心悸和/或较差用量情况下的 HF 病患有用作风险。

（2）双嘧逾托

CFDA 制剂主要用途抗红细胞群聚、预防高血压。此外，尚可主要用途预防脑卒里面（与阿司匹林合用），主要用途华法林的辅助放射治疗以提升其抗栓关键作用（如 FDA 制剂防止肺部脏瓣膜置换术术后高血压），以及肾病综合症。

PDE-5 肽还有未能在我国证券交易所的放射治疗放射治疗淋巴结哮喘、喘息型淋巴结炎的布普司特等。

4. 非游离 PDE 肽：茶碱类药品

作为淋巴结扩张剂其高度集中慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护淋巴结的关键作用。茶碱类对急性脑出血、在结构上消化溃疡、擅自高度集中的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应发生率较较差，病理反应性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登